中文名 | 诺考达唑 |
英文名 | Nocodazole |
别名 | 诺考哒唑 诺考达唑 微管聚合抑制剂 甲基-(5--噻吩甲酰-2-苯并咪唑基)氨基甲酸 (6-(噻吩-2-羰基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)氨基甲酸甲酯 |
英文别名 | Nocodazole METHYL N-(5-THENOYL-2-BENZIMIDAZOLYL)CARBAMATE METHYL[5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMADAZOL-2-YL]CARBAMATE methyl (5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl)carbamate METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMODAZOL-2YL)-CARBAMATE Methyl[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamate METHYL-(5-[2-THIENYLCARBONYL]-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL)CARBAMATE METHYL [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZ-IMIDAZOLE-2-YL]-CARBAMATE methyl [6-(thiophen-2-ylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate [5-(2-THIENYLCARBONYL)-1H-BENZIMIDAZOL-2-YL]CARBONIC ACID, METHYL ESTER N-[6-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamic Acid Methyl Ester Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate, Oncodazole, R 17934, [5-(2-Thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-carbamic acid methyl ester, Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
CAS | 31430-18-9 |
EINECS | 250-626-5 |
化学式 | C14H11N3O3S |
分子量 | 301.32 |
InChI | InChI=1/C14H11N3O3S/c1-20-14(19)17-13-15-9-5-4-8(7-10(9)16-13)12(18)11-3-2-6-21-11/h2-7H,1H3,(H2,15,16,17,19) |
InChIKey | KYRVNWMVYQXFEU-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.490 |
熔点 | 300 °C (dec.) |
溶解度 | DMSO: 10mg/ml,可溶 |
折射率 | 1.6740 (estimate) |
酸度系数 | 10.67±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 2年稳定供应。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达2个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white |
BRN | 1085978 |
MDL号 | MFCD00005588 |
体外研究 | Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,K d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G 1 期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中,Nocodazole可使HDR效率加倍,可高达30%。 |
体内研究 | Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 C - 腐蚀性物品 F - 易燃物品 Xn - 有害物品 |
风险术语 | R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R34 - 引起灼伤。 R11 - 高度易燃。 R68 - 可能有不可逆后果的危险。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S16 - 远离火源。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 |
危险品运输编号 | 2811 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DD6521000 |
海关编号 | 29349990 |
Hazard Class | 6.1(b) |
Packing Group | III |
上游原料 | 盐酸 醋酸 碳酸氢钠 钯碳 三氯化铝 氢气 无水醋酸钠 S-甲基异硫脲硫酸盐 对甲氧基苯甲酰氯 |
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